Cada TABLETA de LOXONIN^® contiene:

Loxoprofeno sódico anhidro (como
loxoprofeno sódico dihidratado)                    60.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

(Lactosa monohidratada, estearato de magnesio, hiprolosa de baja sustitución, óxido de hierro rojo).

LOXONIN 60 produce una efectiva acción analgésica, que resulta principalmente de su capacidad para desensibilizar los receptores periféricos al dolor a la acción de los mediadores químicos.

LOXONIN 60 por ser prodroga actúa una vez que se ha convertido en su forma activa (trans-OH) después de su metabolismo hepático. Esto le confiere que su efecto adverso sobre el tracto gastrointestinal sea menos intenso que los descritos para el resto de los AINEs.

LOXONIN 60 al encontrarse en el estómago no actúa, se absorbe, se metaboliza en hígado.

LOXONIN 60 ejerce su inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas, Loxonin 60 mantiene un equilibrio entre COX1 y COX 2, lo que completa su perfil de tolerabilidad.

LOXONIN 60 ha demostrado alta eficacia y tolerancia en diversos estudios clínicos. Siendo utilizado tanto en procesos inflamatorios crónicos y agudos, extracción dentaria y postoperatorio, en patologías reumáticas y musculosqueléticas, en dolores por traumatismo, et­cétera.

LOXONIN^® está indicado como antiinflamatorio y analgésico en el tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, periartritis escapulo-humeral, procesos inflamatorios osteomusculares del cuello, hombro, brazo y lumbalgias; como analgésico y antiinflamatorio en pos-cirugía, postraumatismo y post-exodoncia; como analgésico, antiinflamatorio y antipirético en procesos inflamatorios agudos del tracto respiratorio superior (acompañados o no de bronquitis aguda).

Farmacodinamia: El loxoprofeno sódico es un antiinflamatorio no esteroide del grupo del ácido fenilpropiónico, con potente acción analgésica periférica, acción antiinflamatoria y antipirética. La principal ventaja del loxoprofeno sódico con relación a los otros antiinflamatorios no esteroides se basa en el hecho que el fármaco es una pro-droga y con eso posee una menor actividad ulcerogénica gastrointestinal, resultando en una mayor seguridad. Su efecto analgésico es 10 a 20 veces más potente que otros antiinflamatorios no esteroides, como: ketoprofeno, naproxeno e indometacina. El mecanismo de acción antiinflamatorio se demostró mediante la reducción de la biosíntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. Después de la administración oral, el tracto gastrointestinal absorbe el loxoprofeno sódico en su forma no modificada y rápidamente se convierte a su metabolito activo, un derivado alcohólico en la forma “trans” que inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas.

Farmacocinética:

Absorción y metaboilsmo: Cuando se administró LOXONIN^® por vía oral a 16 adultos saludables en una dosis única de 60 mg, fue rápidamente absorbido y fue encontrado en la circulación sanguínea, no solamente como loxoprofeno (forma inalterada), sino como su metabolito activo (forma trans-OH). En un estudio de exodoncia, 41% de los pacientes presentaron inicio de la acción analgésica hasta los primeros 15 minutos de la administración del medicamento. En otro estudio de cirugía y trauma, cerca de 20% de los pacientes ya presentaban analgesia después de 15 minutos de la administración de loxoprofeno sódico. El nivel sanguíneo de loxoprofeno (forma inalterada) y sus metabolitos alcanzan los niveles máximos en 30 y 50 minutos después de la administración, respectivamente, y el tiempo de eliminación de ambos es de aproximadamente 1 hora y 15 minutos.

Biotransformación: En un estudio de inhibición metabólica con microsomas de hígado humano in vitro, el loxoprofeno sódico no afectó el metabolismo de varios fármacos metabolizados por el sistema citocromo P-450, aun con una concentración aproximadamente 10 veces superior a su pico de concentración plasmática (200 mM).

Distribución: Las velocidades de distribución y eliminación son constantes. El índice de unión a las proteínas plasmáticas, determinado en humanos una hora después de la administración, fue de 97.0% para el loxoprofeno y 92.8% para el compuesto trans-OH.

Excreción: LOXONIN^® es rápidamente excretado en la orina. Cerca de 50% de la dosis es excretada como conjugado de glucuronato de loxoprofeno y como compuesto trans-OH, ocho horas después de la administración.

LOXONIN^® está contraindicado en:

–  Menores de 12 años de edad.

–  Gestantes en el último trimestre del embarazo y durante el periodo de lactancia.

–  Personas que presentaron reacciones de hipersensibilidad al loxoprofeno o a cualquier otro componente de la fórmula.

–  Portadores de úlcera péptica, pacientes con graves disturbios hematológicos, o en casos de insuficiencia hepática, renal o cardiaca graves.

–  Individuos con asma inducida por AINE.

LOXONIN^® se debe administrar con cuidado en:

–  Pacientes con úlcera gástrica asociada a la toma prolongada de AINEs.

–  Pacientes con asma de cualquier causa.

–  Pacientes con disfunción cardiaca.

No se estableció la seguridad de uso de LOXONIN^® en la gestación, por lo tanto, LOXONIN^® solamente se deberá administrar a gestantes si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto (particularmente en el tercer trimestre) como también durante la lactancia.

Puede presentarse salpullido, urticaria, somnolencia, dolor abdominal, náusea y vómito, cefalea y ante la ingesta crónica úlcera péptica en sujetos sensibles.

En pacientes bajo tratamiento de anticoagulantes cumarínicos del tipo warfarina, por la intensificación del efecto anticoagulante.

Con hipoglucemiantes sulfonilureicos de larga duración (por ejemplo: tolbutamida, clorpropamida): Una vez que LOXONIN^® puede potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Pacientes bajo tratamiento antibiótico con fluoroquinolonas (por ejemplo: norfloxacina): LOXONIN^® puede potenciar los efectos de tales fármacos en la inducción de convulsión debido a que estos inhiben la unión al receptor GABA.

Pacientes en tratamiento con metotrexato: LOXONIN^® puede aumentar la concentración sanguínea de este, llevando al aumento de sus efectos,aumentando el riesgo de toxicidad, muy probablemente por disminución en la depuración renal.

Sales de litio (carbonato de litio): LOXONIN^® puede aumentar la concentración sanguínea de litio y causar intoxicación.

Diuréticos benzotiazídicos (por ejemplo: hidroclorotiazida): LOXONIN^®, puede reducir sus efectos hipotensores y diuréticos.

Es posible observar en pruebas de laboratorio, aumento de las transaminasas hepáticas, hematuria y proteinuria.

No se observó efecto carcinogénico en estudios con ratas ni ninguna mutación en ensayos de mutagenicidad (micronúcleos y ensayos letales dominantes en microorganismos y ratones).

Oral.

LOXONIN^® se debe administrar 1 tableta de 60 mg de loxoprofeno sódico, 3 veces por día. En general se recomienda la posología de 1 tableta. En casos agudos se podrá realizar una única administración de 1 a 2 tabletas (60-120 mg de loxoprofeno sódico), por vía oral, ajustando la dosis de acuerdo con la edad y los síntomas.

No hay casos reportados por sobredosis con LOXONIN^®, aunque en caso de ocurrencia de ingestión accidental se recomienda a proceder al vaciamiento gástrico, administración de carbón activado para disminuir su absorción y tratamiento de apoyo, con control de las funciones vitales y asistencia de ventilación si es necesario. No se conoce antídoto específico para el loxoprofeno sódico.

LOXONIN^®:

Caja con 10 tabletas de 60 mg, de loxoprofeno sódico.

Caja con 20 tabletas de 60 mg, de loxoprofeno sódico.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

Hecho en Brasil por:

Sankyo Pharma Brasil Ltda.

Importado, acondicionado y distribuido por:

SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 194M2001, SSA IV

BEAR-06330022850006/RM2007