Cada TABLETA contiene:

Perfenazina                       4 mg         10 mg

Excipiente, c.b.p.          1 tableta   1 tableta

LEPTOPSIQUE^® es un fármaco derivado de las fenotiazinas con propiedades antipsicóticas, indicado principalmente para el tratamiento de las manifestaciones de psicosis, psicosis esquizofrénica, psicosis agudas con agitación psicomotriz y la manifestación de síntomas positivos como alucinaciones y delirios; también se administra con éxito a pacientes con apatía y negativismo crónicos. LEPTOPSIQUE^® a dosis bajas, está indicado además en el control de alteraciones emocionales de tipo ansioso, agitación psicomotora y otras manifestaciones de los trastornos de ansiedad incluyendo somatizaciones como colitis, cefalea tensional, prurito rebelde, dermatosis, sin afectar la agudeza y la claridad mental de los pacientes. LEPTOPSIQUE^® también se emplea para aliviar el dolor refractario a los analgésicos comunes y en el control de la agitación psicomotriz manifestada en pacientes tratados por abuso de sustancias.

LEPTOPSIQUE^® es además recomendado en el control de la náusea y vómito severos, incluyendo el postoperatorio y secundario a narcóticos, quimioterapia y/o radiación.

Absorción: Después de la administración oral de perfenazina, su absorción es irregular e impredecible, su biodisponibilidad oscila entre 60-80% y su efecto depresor se inicia en 30 a 60 minutos. Las concentraciones plasmáticas máximas son obtenidas durante las primeras 3-5 horas. La vida media de perfenazina es de aproximadamente 10-20 horas (rango de 8-21 horas). En general, en los desór­denes psicóticos los valores de los niveles plasmáticos correspondientes a dosis efectivas mínimas no han sido bien establecidos, ya que son ampliamente variables y por tanto, el monitoreo de los niveles sanguíneos de rutina no son recomendables, sin embargo, los niveles plasmáticos de perfenazina dentro del rango de 2-6 nmol/l alcanzan la denominada "ventana terapéutica".

Distribución: Se distribuye en todo el organismo y se une ampliamente (91 a 99%) a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 10 a 36 l/kg.

Metabolismo: Este fármaco es metabolizado vía hepática, por la isoenzima del citocromo P-450 2D6 (CYP2D6) y biotransformado en diferentes metabolitos por sulfoxidación, hidroxilación, desalquilación y glucuronidación. Una fracción del fármaco se metaboliza en el hígado y sufre un extenso efecto de primer paso. En las paredes intestinales el metabolismo es también importante por las altas concentraciones encontradas del metabolito sulfóxido. Existe incluso una importante circulación enterohepática del medicamento. La actividad antipsicótica de los metabolitos sulfóxido y 7-hydroxi-perfenazina es desconocida. Aunque estudios in vitro reportan que la actividad de ambos metabolitos es semejante a la perfenazina.

Eliminación: Se excreta a través de la orina.

LEPTOPSIQUE^® posee una mayor potencia psicotrópica que otras fenotiazinas. Estudios recientes (CATIE) han demostrado que la eficacia antipsicótica de la perfenazina es comparable a la de los antipsicóticos atípicos de última generación e igualmente presenta menor incidencia de efectos colaterales extrapiramidales al igual que éstos. Actúa sobre todos los niveles del sistema nervioso central, particularmente en el sistema límbico e hipotálamo, por esto demuestra tener propiedades ansiolíticas, antipsicóticas y antieméticas. Las propiedades antipsicóticas de LEPTOPSIQUE^® se atribuyen al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en los sistemas mesolímbicos y mesocorticales.

También inhibe los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito (área pos-trema del bulbo raquídeo) y tiene acciones antiadrenérgicas, antiserotoninérgicas (5HT₂) y antihistamínicas (H₁).

LEPTOPSIQUE^® está contraindicado en: Hipersensibilidad al principio activo, las fenotiazinas como trifuoperazina y clorpromazina y/o cualquier componente de la formulación.

En pacientes comatosos o que se encuentran bajo los efectos de algún depresor del sistema nervioso central (barbitúricos, alcohol, narcóticos, analgésicos o antihistamínicos).

En presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y cáncer mamario.

Insuficiencia hepática y renal, coma, epilepsia no tratada.

LEPTOPSIQUE^® debe emplearse con precaución en pacientes con cardiopatía, encefalitis, traumatismo craneal, glaucoma, retención urinaria, feocromocitoma, parkinsonismo o bajo tratamiento de antihipertensivos.

La posibilidad de suicidio en pacientes deprimidos permanece durante el tratamiento y hasta que ocurra una remisión significativa. Por lo que se debe evitar que el paciente tenga acceso a grandes cantidades de este fármaco.

Este efecto antiemético de LEPTOPSIQUE^® puede enmascarar signos de toxicidad por sobredosis de otros fármacos o hacer más difícil el diagnóstico de otros desórdenes como tumores cerebrales y obstrucciones intestinales.

Un aumento significativo de la temperatura corporal puede sugerir intolerancia individual al LEPTOPSIQUE^®, en tales casos se debe suspender su administración.

Se recomienda vigilar periódicamente el conteo de glóbulos rojos y la función hepática y renal. Si ocurren anormalidades en las pruebas hepáticas el tratamiento debe suspenderse.

Se debe tener presente la posibilidad de daño hepático, corneal y en los depósitos lenticulares, así como la aparición de discinesias irreversibles en pacientes con terapia prolongada.

La seguridad y eficacia de LEPTOPSIQUE^® en niños menores de 12 años de edad no se ha establecido completamente.

Perfenazina es un fármaco clasificado como categoría C por la FDA y el comité Australiano para la evaluación de fármacos.

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de perfenazina en el embarazo y durante la lactancia.

Sin embargo, su uso en caso necesario durante ambos periodos debe realizarse, previa evaluación, solo si el beneficio potencial justifica o supera el riesgo.

Perfenazina se excreta rápidamente en la leche materna y puede producir somnolencia y movimientos musculares involuntarios en el lactante.

Frecuentes: Visión borrosa, hipotensión ortostática, congestión nasal, palpitaciones, retinopatía pigmentaria, náuseas, estreñimiento, retención urinaria, xerostomía, ginecomastia y disminución de la libido.

Poco frecuente: Parkinsonismo, discinesia, acatisia.

Raros: Discrasia sanguíneas, ictericia, reacciones dermatológicas.

Las reacciones extrapiramidales más comunes con las fenotiazinas piperazínicas como LEPTOPSIQUE^® pueden generalmente controlarse con el uso concomitante de agentes antiparkinsonianos (Kinex^® o Hipokinon^®) y/o reduciendo la posología.

La administración concomitante de fenotiazinas puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central (SNC) de los opiáceos, barbitúricos u otros sedantes, anestésicos, tranquilizantes y alcohol (etanol). Puede aumentar los efectos depresores de la respiración causados por la meperidina (y otros analgésicos opiáceos). Cuando las fenotiazinas se usan concomitantemente con drogas depresoras del SNC, debe evitarse la sobredosificación. La administración concomitante de fenotiazina puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la atropina, los medicamentos antidepresivos tricíclicos y los antihistamínicos. Puede ocurrir potenciación de los efectos anticolinérgicos de los insecticidas órgano fosforados en pacientes en tratamiento con fenotiazinas que estén expuestos a dichos insecticidas. Los barbitúricos y otros agentes sedantes y anticonvulsivos que inducen enzimas metabolizantes de drogas microsómicas pueden aumentar el metabolismo de la fenotiazina.

La administración concomitante de perfenazina y fenitoína puede precipitar crisis epilépticas en individuos susceptibles. El uso concomitante de fenotiazina con guanetidina en enfermos hipertensos controlados puede dar como resultado una exacerbación de la hipertensión después de varios días de administración. Recíprocamente, el uso concomitante de fenotiazinas con metildopa y beta-bloqueadores, puede provocar hipotensión. Las fenotiazinas pueden bloquear o revertir el efecto vasopresor de la adrenalina. Para el tratamiento de hipotensión significativa inducida por fenotiazina debe usarse noradrenalina o fenilefrina. Debe evitarse la administración concomitante de fenotiazinas por vía oral con: antiácidos, café, té, ­bebidas de cola y pectinatos, ya que disminuyen la absorción de las fenotiazinas.

Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican. Con las fenotiazinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas urinarias, estrógenos y 17 cetosteroides. Los metabolitos urinarios de las fenotiazinas pueden oscurecer la orina, produciendo resultados falsamente positivos para urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógenos y ácido 5-hidroxi-indol-acético (HIAA).

En algunos pacientes, aun a dosis terapéuticas, las fenotiazinas pueden alterar y mostrar cambios en los trazos electrocardiográficos.

Perfenazina puede aumentar las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas, sin tirotoxicosis clínica. Las fenotiazinas pueden alterar los resultados de pruebas de embarazo.

No se han reportado hasta el momento. Es considerado dentro de la categoría C.

Oral.

Adultos:

Psicosis aguda: Oral. 8 a 32 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas. La posología debe individualizarse y ajustarse de acuerdo a la respuesta obtenida. No exceder de 64 mg/día. Después de haberse obtenido la respuesta terapéutica óptima, la dosis puede disminuirse gradualmente hasta alcanzar una dosis eficaz mínima de mantenimiento.

En trastornos emocionales y ansiedad: Oral. 5 a 10 mg/día repartidos en tres tomas.

Niños de 5 años: Oral. 2 a 5 mg/día; fraccionados en dos a tres tomas.

Niños de 5 a 12 años: Oral. 5 a 10 mg/día fraccionados en dos a tres tomas.

Niños mayores de 12 años: Veáse Dosis de adultos.

La sobredosis con perfenazina afecta principalmente al sistema extrapiramidal. La sintomatología de la sobredosis generalmente es una extensión de los numerosos efectos farmacológicos de LEPTOPSIQUE^®. Puede ocurrir depresión del SNC, que progresa desde somnolencia a estupor o coma, con ausencia de reflejos. Los pacientes con principio de intoxicación o con intoxicación leve pueden sentir inquietud, confusión y excitación.

Otros síntomas incluyen hipotensión, taquicardia, hipotermia, miosis y temblores, así como contracciones, espasmos, rigidez o hipotonía musculares, convulsiones, dificultades de la deglución y respiración, cianosis y colapso respiratorio y/o vasomotor, posiblemente con apnea súbita. El tratamiento de urgencia debe iniciarse inmediatamente. Los pacientes deben ser hospitalizados tan pronto como sea posible.

Debe investigarse y considerarse la ingestión concomitante de alcohol o de otras drogas o alguna otra explicación médica para el estado del paciente. El tratamiento se guiará al principio por el estado clínico del paciente, hospitalización. Se medirá el nivel plasmático para confirmar la intoxicación con LEPTOPSIQUE^® y averiguar la magnitud de sobredosis. El uso del lavado gástrico y la administración de carbón activado dependerán del tiempo transcurrido desde su ingestión. Tratamiento de apoyo en la unidad de cuidados intensivos, con vigilancia de la función cardiaca y corrección del desequilibrio electrolítico.

El despertar puede no ocurrir por 48 horas después?de una sobredosis tóxica a pesar de la administración
de medidas coadyuvantes y antagónicas (estimulantes tipo anfetamínicos) a la actividad del fármaco. Si se producen síntomas agudos de tipo Parkinson debido a la intoxicación con perfenazina, se puede administrar trihexifenidilo (Hipokinon^®).

Venta Público:

Caja con 30 tabletas de 4 mg.

Caja con 20 tabletas de 10 mg.

Exportación:

Caja con 30 tabletas de 4 mg.

Caja con 20 tabletas de 10 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

Producto perteneciente al grupo III.

Literatura exclusiva para médicos. Se venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con una vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A de C. V.

Reg. Núm. 85690, SSA III

LEAR-06330060101382/RM2006

Leptopsique?^®

Solución inyectable                               

(Perfenazina)

FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 1 ml con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Perfenazina           5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico.

LEPTOPSIQUE^® está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, urania aguda (trastornos bipolares), trastornos de comportamiento, casos severos de náuseas y vómitos como reacción secundaria al tratamiento con narcóticos, quimioterapia, radiación, y postoperatorios.

También está indicado para pacientes con desórdenes mentales, hipo severo, tensión psicomotora, manifestaciones de estrés, ansiedad ligada a desórdenes orgánicos como: colitis, dermatitis, artritis, sensibilidad. LEPTOPSIQUE^® tiene propiedades ansiolíticas, antipsicóticas, antieméticas, acciona los niveles del sistema nervioso central (SNC) particularmente el hipotálamo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Perfenazina es un agente neuroléptico derivado de las fenotiazinas, al igual que todas las fenotiazinas tiene una cadena lateral de piperazina. Perfenazina tiene dos ésteres principales, enantato de perfenazina y decanonato de perfenazina de acción prolongada. Estos ésteres se absorben lentamente desde su lugar de aplicación por vía intramuscular (I.M.) y liberan perfenazina gradualmente, su biodisponibilidad relativa es de 60-80%, alcanza su concentración plasmática máximo (Cmáx) en 10 minutos. Perfenazina se metaboliza extensamente en el hígado produciendo metabolitos por sulfoxidación, hidroxilación, dealquilación y glucoronidación por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450 y está marcada por el metabolismo de primer paso, los metabolitos principales son: perfenazina sulfóxido y 7-hidroxiperfenazina in vitro se reportaron que tiene la misma efectividad.

El aclaramiento renal 100 ml/h, tiene un volumen de distribución (Vd) es de 10-36 nmd/l el tiempo de vida media (t½) es aproximado 9.5 horas (rango 8.4-12.3 horas), los niveles séricos 2-6 nmol/l, el tiempo de concentración máxima 8 días, tanto para enantato y decantato.

Se excreta principalmente por la orina y por la leche materna.

Farmacodinamia: Perfenazina tiene numerosos receptores neurohumorales como la dopamina, histamina, serotonina y a-adrenérgicos, tienen mucha afinidad por receptores de dopamina en específico DA-2, perfenazi-
na reduce los efectos antieméticos por la vía de los quimiorreceptores disparadores de la zona de la médula.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia hepática: No está indicada en pacientes que presenten un cuadro clínico de problemas hepáticos. En caso de que el médico señale lo contrario es recomendable usar dosis bajas.

Género: Pacientes tratados con dosis elevadas de nantato de perfenazina tanto hombres como en mujeres incrementan los niveles de prolactina.

Geriátricos: Se realizaron estudios a 65 pacientes geriátricos de los cuales demostraron ser más sensibles a tener efectos secundarios con el tratamiento de perfenazina, ya que puede incrementar el riesgo de manifestaciones psicóticas. La administración de este medicamento va depender del cuadro clínico que presente el paciente.

Raza: El metabolismo de los diferentes agentes antipsicóticos, antidepresivos, ß-bloqueadores ocurre en el citocromo P-450 por la isoenzima 2D6 donde aproximadamente 10% de los pacientes caucásicos tratados con perfenazina reduce la actividad de esta isoenzima.

CONTRAINDICACIONES: No se debe administrar en coadministración con agentes depresivos del sistema nervioso central (SNC) en dosis elevadas. pacientes comatosos o aturdidos, con discrasias sanguíneas, depresión de la medula ósea, reacciones hipertermia, fallas hepáticas y renales.

No se debe administrar en pacientes, con hipersensibilidad a LEPTOPSIQUE^® o a los componentes de su fórmula.

Pacientes en tratamiento con agentes fotosensibles, cefoperacina sódica, clorhidrato de midazolam, da-
ño en el sistema subcortical del cerebro con o sin daño hipotalámico.

Pacientes en tratamiento con atropina o fármacos con adición anticolinérgica.

En personas que conduzcan y manejen maquinarias pesadas ya que LEPTOPSIQUE^® puede afectar las habilidades mentales y físicas.

No debe administrarse a pacientes en tratamiento con epinefrina (vasoactividad adrenérgica), convulsionen, pacientes que consuman alcohol, ni mujeres embarazadas y en periodo de lactancia, enfermedades respiratorias secundarias y/o infección pulmonar, desórdenes crónicos pulmonares, aumento el riesgo de discinesia Tardía, perfenazina causa sensibilización en pacientes con efectos antipscóticos, historia de Síndrome Neurológico Maligno (SNM).

PRECAUCIONES GENERALES: La posibilidad de suicidio en pacientes con depresión está presente durante el tratamiento hasta la remisión total del padecimiento. Este tipo de pacientes no debe tener acceso a cantidades grandes de esta droga.

Como todos los compuestos de las fenotiazinas, LEPTOPSIQUE^® no debe ser usada indiscriminadamente. Se debe administrar con precaución y mantener en observación a pacientes que previamente han presentado reacciones adversas severas con otras fenotiazinas. Algunas de las reacciones severas de la perfenazina suelen aparecer cuando se utilizan dosis altas.

Las drogas antipsicóticas elevan los niveles de prolactina, la elevación persiste durante la administración crónica del medicamento.

Los primeros síntomas que producen pacientes tratados con LEPTOPSIQUE^® son: efectos piramidales, sedación, xerostomía, retención urinaria y visión borrosa, convulsiones, galactorrea y en algunas ocasiones psicosis tóxica.

En casos de elevación inexplicable de la temperatura en que se pueda pensar en intolerancia particular a la perfenazina el tratamiento debe discontinuarse.

Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos de los depresores del sistema nervioso central (opiáceos, analgésicos, antihistamínicos y barbitúricos) por lo que se recomienda usar las dosis más bajas y se deben administrar con precaución si es necesario su uso concomitante.

Se debe usar con precaución en pacientes que han recibido tratamiento con atropina o drogas relacionadas por los efectos anticolinérgicos aditivos y en pacientes que se exponen a calor extremo o a insecticidas fosforados.

Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con perfenazina por los efectos adversos que se presentan, ya que puede presentarse hipotensión severa.

Durante el tratamiento con LEPTOPSIQUE^® se deben realizar pruebas de funcionamiento hepático y renal y biometrías hemáticas.

Se debe usar con precaución en pacientes que presenten alteraciones respiratorias, ya sean infecciones pulmonares o alteraciones respiratorias crónicas como asma o enfisema.

Debido a los casos reportados de fotosensibilidad, debe evitarse la exposición prolongada a la luz solar durante el tratamiento con fenotiazina.

El efecto antiemético de LEPTOPSIQUE^® puede oscurecer los síntomas de toxicidad y sobredosis, o tener más dificultad en el diagnóstico de desórdenes mentales, tumores en el cerebro, y/u obstrucción intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARA­ZO Y LA LACTANCIA: De acuerdo a la FDA es categoría?C.

No existen estudios adecuados y bien controlados con el uso de perfenazina en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia.

Si el empleo de este medicamento es necesario durante ambos periodos, se debe valorar cuidadosamente el riesgo-beneficio por lo que el beneficio para la madre supera claramente el potencial de riesgo para el feto.

Se han demostrado efectos adversos sobre el feto no existiendo estudios controlados.

Su uso durante el embarazo y lactancia está contraindicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante el tratamiento con LEPTOPSIQUE^® puede tener algunos efectos adversos sobre el organismo:

En sangre:

Efectos hematológicos: Al igual que con otras fenotiazinas, puede producir algunas anormalidades que incluyen agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica, estas reacciones empiezan a manifestarse después de la 4-5 semana de tratamiento.

Cardiovasculares:

Efectos cardiovasculares: Hipotensión postural, taquicardia, hipertensión, edema periférico, mareos y bradicardia.

Sistema nervioso central:

Efectos neurológicos: Sedación, delirio, efectos extrapiramidales, y psicosis, estados catatónicos, paranoia, hiperactividad confusa nocturna, insomnio, edemas cerebrales, anormalidades en las proteínas del líquido cefalorraquídeo, convulsiones, daño hepático, agitación, delirio, psicosis tóxica.

Síntomas extrapiramidales: Reacciones distónicas, mareos, hiperreflexia, acatisia, ataxia, parkinsonismo, discinesia y tortícolis.

Discinesia tardía: Este síndrome consiste en movimientos involuntarios, estos síntomas son persistentes y en algunas ocasiones irreversibles, el síndrome se caracteriza por arritmia, y movimientos involuntarios de cara y boca así como de extremidades.

Metabólicos:

Efectos endocrinológicos: Perfenazina causa alteraciones en dos importantes hormonas, la prolactina y la hormona antidiurética (ADH) al igual que en el ciclo menstrual, alteraciones en la libido, inhibición de la eyacu­lación, hiperprolactemia, galactorrea, ginecomastia, aumento de peso, hipoglucemia, glucosuria.

Galactorrea: Se describen estudios realizados a mujeres de 24 años de edad tratadas con perfenazina, dando como resultado reacciones de secreción y decoloración de leche materna.

Hiperprolactinemia: Perfenazina está asociada con los incrementos de prolactina, este efecto es similar en la administración de agentes neurolépticos, la dopamina (D2) es un inhibidor de la secreción de prolactina.

Síndrome neuroléptico maligno (NMS): Sus síntomas más frecuentes son, hipertermia, rigidez muscular e inestabilidad mental.

Efectos gastrointestinales: Xerostomía, constipación, náusea, vómito, salivación, diarrea, anorexia.

Efectos genitourinarios: Retención urinaria, incontinencia, parálisis y poliuria, coloración anormal de la orina, disfunción sexual, retardo de eyaculación, priapismo.

Inmunológicos:

Efectos alérgicos: Urticaria, eritema, dermatitis exfoliativa, prurito, fotosensibilidad, asma, fiebre, reacciones anafilácticas, edema faríngeo, edema angioneurótico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Droperidol: Es un aditivo de los efectos cardiacos, este medicamento tiende a prolongar el intervalo QT, Torsades de pointes, fallas cardiacas, incrementa el riesgo de toxicidad.

Aceite de tardes de primavera: Incrementa el riesgo de epilepsia y ataques en pacientes con esquizofrenia tratados con perfenazina.

Fenitoína y fosfenitoína: Fosfenitoína es un derivado de la fenitoína, incrementa y disminuye los niveles de fenitoína en el metabolismo e induce el metabolismo de las fenotiazinas.

Galifloxacino, grepafloxacina, moxfloxacina: Prolongan el intervalo QT pueden provocar taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y Torsades de pointes, incrementa el riesgo de cardiotoxicidad.

Raices de kava: Teóricamente kava actúa como aditivo, sirve como antagonista dopamínico de las fenotiazinas e incrementa el riesgo de los efectos adversos.

Levodopa: Es un antagonista dopamínico, bloquea a los receptores ß-adrenérgicos y reduce la eficacia de levodopa en coadministración con perfenazina, reduce su eficacia.

Litio: En coadministración con perfenazina y/o algún agente antipsicótico causa síntomas encefálicos, efectos extrapiramidales daño cerebral y discinesia.

Loperamida, protriptilina, trimipramina: En combinación con perfenazina y antidepresivos tricíclicos (TCA_S) pueden interferir con el metabolismo.

Meperidina: Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos analgésicos de meperidina como resultado en SNC, depresión, hipotensión y depresión en el sistema respiratorio.

Metrizamida: Aumenta el riesgo de convulsiones.

Prociclidina, orfenadrina: El uso frecuente de agentes anticolinérgicos (benzotropina, orfenadina, prociclidina, trihexifenidil) aumenta los efectos extrapiramidales y reduce la adsorción de perfenazina por vía oral.

Decremento en las concentraciones plasmáticas de fenotiazinas, decremento de la efectividad y aumenta los efectos anticolinérgicos (íleo, hiperreflexia, sedación, xerostomía) retrasa el vaciamiento gástrico, decremento de la adsorción e incrementa el metabolismo en la pared del intestino.

Paroxetina: Inhibe el metabolismo de la perfenazina, e incrementa las concentraciones en el plasma y los efectos secundarios de la perfenazina.

Fenilalanina: Incrementa la incidencia de la discinesia tardía, reduce la viabilidad de la cadena larga de aminoácidos e interfiere con la síntesis de catecolaminas.

Porfimer: En coadministración con perfenazina y otros agentes fotosensibles puede incrementar las reacciones de fotosensibilización y aumenta el riesgo de daño tisular.

Ritonavir: Puede incrementar las concentraciones de perfenazina así como potencializa su toxicidad (hipotensión, sedación, efectos extrapiramidales, arritmias) decremento en el metabolismo de la perfenazina).

Esparfloxacino: Es un aditivo para los efectos adversos de perfenazina, se reportan síntomas de Torsades de pointes y prolongación del intervalo QT.

Tramadol: Se reporta un aumento en el riesgo de convulsiones y depresión respiratoria.

Alcohol: En combinación con perfenazina da como resultado una depresión excesiva del sistema nervioso central (SNC) e incrementa el riesgo de reacciones extrapiramidales.

Ibutilida: Incrementa el riesgo en la aparición de arritmias cardiacas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Perfenazina puede interferir en la prueba inmunológica del diagnóstico del embarazo Hormona Gonadotropina Coriónica (HGC), ya que puede provocar un falso-positivo en los resultados.

La administración de perfenazina puede interferir en?la prueba general de orina (EGO), los metabolitos excretados de perfenazina oscurecen la orina y es difícil la cuantificación de urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógeno, ácido-5 hidroxiindolacético.

La administración de perfenazina interfiere en las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron pruebas de laboratorio en mujeres de 56 años de edad con psicosis,
de las cuales demostraron que el tratamiento con perfenazina aumenta el riesgo de tumores en la pituitaria.

No hay evidencia alguna de que el uso prolongado?de agentes antipsicóticos esté asociado al desarrollo
de tumores mamarios, por el efecto de incremento de la secreción de prolactina.

No existe evidencia relacionada con la predicción del riesgo de teratogénesis en humanos por el uso de estos agentes.

No se han realizado estudios controlados con perfenazina en mujeres embarazadas. No se ha reportado potencial mutagénico de perfenazina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa o intramuscular.

Dosis recomendada 5 mg/cada 6 horas.

Dosis máxima recomendada 15 mg/día en pacientes ambulatorios y 30 mg/día en pacientes en hospitalización.

Dosis intramuscular: Pacientes con esquizofrenia; la dosis recomendada inicialmente de LEPTOPSIQUE^® es de 5-10 mg consecutivamente si es necesario 5 mg/cada 6 horas, si así lo requiere el paciente, que no exceda de 15 mg/día en pacientes ambulatorios y 30 mg en pacientes en hospitalización.

Náuseas y vómitos severos: Para tener el control inmediato de estos síntomas, la dosis es de 5 y 10 mg en pacientes en hospitalización.

Dosis intravenosa: La aplicación de LEPTOPSIQUE^® está indicada solamente en pocas ocasiones por esta vía es para el control primario de casos severos de vómito, hipo incontrolable y algunas reacciones violentas la terapia con LEPTOPSIQUE^® se ve limitada solo a pacientes en hospitalización, esta debe ser administrada por infusión intravenosa (venoclisis) a paso lento la dosis será 0.5?mg/ml (1 ml/9 ml de solución salina) y con intervalos de 1 a 2 minutos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los efectos tóxicos y sobredosis de LEPTOPSIQUE^® son frecuentes en tratamientos muy prolongados.

Cuadro clínico específico desconocido.

Terapia sistemática cuando sea necesario.

No hay ningún antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Venta Privada: Caja con 3 ampolletas de 1 ml.

Exportación: Caja con 3 ampolletas de 1 ml.

GI: Caja con 3 ampolletas de 1 ml.

Sector Salud: Envase (Caja de cartón) con 3 ampolletas de 1 ml con el genérico perfenazina, clave Núm. 3247.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Si se observa decoloración, el producto debe ser dese­chado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III.

Literatura exclusiva para médicos. Se venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A de C. V.

Reg. Núm. 633M2005, SSA III

KEAR-05330020440322/R2005