Cada TABLETA de ECTAPRIM F contiene:

Trimetoprima.................................... 160 mg

Sulfametoxazol................................. 800 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA de ECTAPRIM contiene:

Trimetoprima...................................... 80 mg

Sulfametoxazol................................. 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 ml de ECTAPRIM PEDIÁTRICO contiene:

Trimetoprima.................................... 800 mg

Sulfametoxazol.............................. 4,000 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

ECTAPRIM^® y ECTAPRIM F^®: poseen un espectro de acción muy amplio: gérmenes grampositivos y gramnegativos: en infecciones de la piel y tejidos blandos, oculares, del sistema digestivo de vías respiratorias superiores e inferiores, de oído, naríz, garganta y en genitourinarias.

ECTAPRIM^® y ECTAPRIM F^®: son rápidamente absorbidos después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como sulfametoxazol libres y unidos a proteínas además de sus metabolitos.

Después de la administración de 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol a voluntaior sanos, se encuentra una concentración pico que va de 1.6 a 1.7 mcg/ml de trimetoprima y 26 a 28 mcg/ml de sulfametoxazol. El metabolismo del sulfametoxazol ocurre principalmente por acetilación, y los metabolitos de trimetoprima ocurre por N-oxidación, O-demetilzción y alfa-hidroxilación.

El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, es de 40% para trimetoprima, y de 70% para sulfametoxazol. Su biodisponibilidad es de 90%. La concordancia farmacocinética entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5.

Después de la administración oral de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en adultos se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 9.9-1.9 mcg/ml de trimetoprima y 30-50 mcg/ml de sulfametoxazol después de 1-4 horas. Los valores promedio para la vida media de eliminación son de 8-11 horas para sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas,alcanzadas de 2-3 días, son de 1.5-3 mcg/ml para la trimetoprima y de 32-63 mcg/ml para el sulfametoxazol.

Son eliminados por filtración glomerular, la trimetoprima aproximadamente en un 70-75% y el sulfametoxazol en un 30% (ambos sin cambios).

En cuanto a su mecanismo de acción. Son antimicrobianos de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha presentado resistencia significativa a lo largo de más de veinte años.

Afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en insuficiencia renal grave, hipersensibilidad a sulfamidas o trimetoprima, lactantes menores de 3 meses de edad.

Deberán ser suspendidos inmediatamente a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier reacción adversa grave.

Deberán usarse con precaución en pacientes con daño renal o insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (ancianos alcohólicos crónicos, pacientes que estén recibiendo tratamiento anticonvulsivante, pacientes con mala absorción intestinal y estado de desnutrición) y todos aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenada puede ocurrir hemólisis. En pacientes ancianos, puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones, como alteraciones en la función renal o hepática.

No deberán utilizarse por periodos mayores a 15 días sin estricta vigilancia médica.

Si se requiere su administración por periodos prolongados se requiere de conteos sanguíneos prolongados. Si se detectara una reducción significativa de la cuenta de cualquier elemento formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no deberá administrarse este fármaco en pacientes con desordenes hematológicos serios. Como todos los fármacos que contienen sulfonamidas se recomienda tener cuidado en pacientes con Porfiria o disfunción tiroidea. No se exponga la piel al sol. Los pacientes que son “acetiladores lentos” pueden ser más propensos a reacciones idosincráticas a las sulfonamidas.

No deben emplearse durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que los riesgos potenciales, no se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo de kermicterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a través de la leche materna.

Pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiacidas, pirimetamina, etc.).

La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción: con anticoagulantes del tipo de los cumarínicos; anticonvulsivos derivados de la hidantoína, hipoglucemiantes orales y depresores de la médula ósea, por lo tanto, es necesario hacer ajuste a su posología. Si su uso concomitante es indispensable, debe vigilarse su efecto mielotóxico. Anciconceptivos orales con estrógenos (su uso concomitante reduce su acción anticonceptiva y aumenta la incidencia de sangrados intermenstruales). Ciclosporina (su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina lo que reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plasmáticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente). Sulfona: el uso concomitante incremena los niveles plasmáticos posiblemente por inhibir el metabolismo y/o por competencia en su secreción renal; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia. Antagonista del ácido fólico (el uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblástica). El uso contaminante de sulfonamidas aumenta la incidencia de hepato y hematoxicidad por lo que se recomienda un monitoreo estrecho en estos casos. Metanamina (el uso concomitante con sulfonamidas al formarse el formaldehído hace que se precipite una sal insoluble lo que aumenta el peligro de cristaluria). Metotrexate, fenilbutazona y sulfinpirazona (se potencializa su efecto por ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas). Rifampicina (disminuye significativamente la vida media de la trimetoprima).

Sulfonamidas: Falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria y en la prueba del ácido sulfosalicílico; prueba de excreción urinaria de benitromida puede ser invalida (también son metabolizadas a arilaminas; urobililabstix; las sulfonamidas pueden interferir con el resultado para urobilinógeno).

Trimetoprima: Puede interferir con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Puede interferir con los niveles séricos de metotorexato, sobre todo si es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmunoanálisis. Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

Por vía oral 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas u 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

Duración del tratamiento: En infecciones agudas deberán administrarse durante al menos 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por 2 días mínimo.

Si no es evidente una mejoría clínica tras 7 días de terapia deberá reevaluarse al paciente.

Indicaciones de administración especiales:

Gonorrea: 5 tabletas de ECTAPRIM^® o 2½ tabletas de ECTAPRIM F^® o 10 medidas de ECTAPRIM^® Suspensión dos veces al día en la mañana y en la noche.

Chancroides: 2 tabletas de ECTAPRIM^® o 1 tableta de ECTAPRIM F^® dos veces al día. Si no se observa mejoría alguna tras 7 días se puede considerar otro tratamiento de 7 días. Sin embargo, el médico deberá considerar que la falta de resupuesta puede indicar que la enfermedad es provocada por un organismo resistente; infección aguda no complicada del tracto urinario: para mujeres con infecciones agudas no complicadas del tracto urinario se recomienda una dosis única de 2-3 tabletas de ECTAPRIM^® F. La tabletas deberán tomarse de ser posible en la noche después de una comida o antes de dormir; pacientes en hemodiálisis: tras una dosis normal de carga deberán administrarse dosis de seguimiento de un medio a un tercio de la dosis original cada 24-48 horas; neumonía por Pneumocystis carinii: por vía oral de 3.35 a 5 mg de trimetoprima y 18.75 a 25 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

No se administre una dosis mayaor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

Pacientes con insuficiencia renal: Con depuración de creatinina > 30 ml/min: la dosis estandar; con depuración de 15-30 ml/min: la mitad de la dosis estandar; con depuración < 15 ml/min no se recomienda el uso tanto de ECTAPRIM^® como de ECTAPRIM F^®.

Niños mayores de 3 meses: En niños hasta 40 kg de peso corporal de 4-6 mg de trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal cada 12 horas. Niños de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto. Para infecciones graves, la dosis mostrada para niños puede ser aumentada en 50%.

Agitese bien la suspensión, administrese con suficiente líquido.

Con sobredosis de sulfonamidas: anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vertigo e inconsciencia, pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias sanguíneas e ictericia son manifestaciones potenciales tardías. Síntomas de intoxicación aguda con trimetoprima son: náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, depresión de médula ósea.

Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima. Se debe monitorear al paciente con citología hamática, química sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapeutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.

Tabletas: Caja con 14 tabletas de ECTAPRIM F.

Caja con 20 y 30 tabletas de ECTAPRIM.

Suspensión: Frasco con 120 ml de suspensión y vaso dosificador de 5 ml.

Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. Protéjase de la congelación y de la luz.

Literatura exclusiva para médicos. Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 meses. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIOS LIOMONT, S. A de C. V.

Regs. Núms. 031M88, 74932 y 75888, S S A IV

Núm. entrada: 07330010482551