Cada GRAGEA contiene:

Diclofenaco sódico.......................... 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Es un fármaco útil en el tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Puede ser útil en el tratamiento de lesiones musculoesqueléticas agudas por periodos breves, hombro con dolor agudo como tendinitis bicipital y la bursitis subdeltoidea; es útil en el tratamiento del dolor postoperatorio y de la dismenorrea primaria, cólicos renales y biliares, en la cirugía oral y el dolor lumbar crónico.

Existen reportes de buenos resultados combinados con otros fármacos en el tratamiento del dolor del cáncer.

Farmacocinética: El diclofenaco se absorbe totalmente con una alta tasa de metabolismo hepático de primer paso y sólo del 50% al 60% llega a la circulación sistémica.

El pico de concentración plasmática se produce en 2 ó 3 horas con una vida media terminal de 2 horas (la eliminación temprana debida al metabolismo de primer paso es más rápida).

El diclofenaco se une casi por completo a proteínas plasmáticas en 99%, la concentración plasmática pico es menos que proporcional a la dosis, observándose concentraciones plasmáticas que varían de 1 a 2 mcg por ml, luego de la ingesta de 25 a 50 mg. La administración repetida 2 veces al día no reporta acumulación del fármaco.

Cuando se administra con alimentos puede retardarse el comienzo pero no el grado de absorción del diclofenaco.

El diclofenaco se distribuye en todos los tejidos corporales y atraviesa la membrana sinovial hacia el líquido articular en 4 horas, lo cual produce concentraciones más altas en líquido sinovial que en el plasma.

El diclofenaco es ampliamente metabolizado en el hígado o por lo menos 4 metabolitos, el más notable es el 4’-hidroxidiclofenac activo. Los conjugados del diclofenaco y sus tres metabolitos son eliminados sobre todo por los riñones (50%) y en menor medida por la bilis (20%), una pequeña cantidad se excreta sin mo­dificar.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción del diclofenaco es por inhibición en la síntesis de prostaglandinas, dando como resultado la disminución de los productos de la lipooxigenasa (los LT) por incremento en la captación de ácido araquidónico hacia los trigli­cé­ridos.

El atributo más importante del diclofenaco es la dife­ren­cia con otros antiinflamatorios en su prolongada absorción al líquido sinovial, con concentraciones que persisten por encima de los niveles plasmáticos du­rante 24 horas. Este hecho junto con la vida media plasmá­tica breve de 2 horas, y la falta de acumulación de ácido libre en los pacientes con enfermedad renal y hepática, permite se administre 2 veces al día. Es importante seña­lar que las propiedades farmacoló­gicas del diclofenaco como la penetración de altas concentraciones en donde son necesarias las mismas (ejemplo, líquido sinovial), y las bajas concentraciones donde se producen efectos colaterales (ejemplo, plasma, tejidos y órganos no sino­viales) hacen que se acerque el ­fármaco ideal. Posee actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Está contraindicado en pacientes que presentan intolerancia al fármaco.

No debe ser utilizado en niños pequeños.

No usar en pacientes embarazadas ni en lactancia.

Está contraindicado en pacientes con úlcera gástrica o duodenal y en pacientes con trastornos gastrointestinales graves.

No se recomienda su uso en el embarazo.

Valorar el uso en mujeres en periodo de lactancia ya que pequeñas porciones pasan por la leche materna sin reporte de daño a infantes.

El diclofenaco produce efectos adversos en 20% de los pacientes y en promedio 2% interrumpe su uso, los más habituales son hemorrágicos, gastrointestinales, úlceras o perforación de la pared intestinal.

En el 15% de los pacientes hay incremento de actividad de aminotransferasas hepáticas en plasma, los cuales son reversibles sin manifestaciones clínicas de hepatopatía; por lo que se sugiere hacer mediciones periódicas de cifras de aminotransferasas.

Pueden aparecer alteraciones en SNC, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, retención de líquidos y edema, y en frecuentes ocasiones trastornos de la función renal.

Cuando se administra asociada con anticoa­gu­lantes, puede modificar el tiempo de protrombina.

El ácido acetilsalicílico reduce su concentración plas­má­tica. Los compuestos de litio elevan la concentración del diclofenaco en sangre.

Hay reportes de que cuando se conjuga con quinolonas pueden aparecer convulsiones.

Puede aparecer elevación de actividad de aminotransferasas en plasma.

No existen datos en relación con estos efectos con el uso de diclofenaco.

Oral.

En artritis reumatoidea: La dosis aconsejada es de 100 a 150 mg/día (50 mg tres veces al día).

En osteoartritis: La dosis aconsejada es de 100 a 150 mg/día (50 mg 2 ó 3 veces al día).

En el tratamiento de la espondilitis anquilosante: La dosis aconsejada es de 100 a 125 mg al día.

En casos de tratamientos prolongados: Se aconsejan dosis de 50 a 150 mg al día.

La intoxicación con diclofenaco se puede manifestar por cefalea, agitación motora, sacudidas musculares, irritabilidad, ataxia, convulsiones, vértigo con náuseas y vómito.

Los niños son especialmente sensibles a dosis ele­va­das.

En caso de intoxicación la conducta que se debe adoptar consiste en evacuación rápida de los productos ingeridos (vómitos provocados, lavado de estómago, etc.) e incluso en casos graves acelerar la eliminación de la sustancia con diálisis; si hay convulsiones, administración de diazepam o fenobarbital.

Caja con 20 grageas de liberación prolongada conteniendo 100 mg de diclofenaco sódico por gragea.

Caja con 60 grageas de liberación prolongada conteniendo 100 mg de diclofenaco sódico por gragea.

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años. Debe ser usado con precaución en pacientes con hepatopatías o nefropatías graves. Deberá usarse con precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico. En tratamientos prolongados deberá controlarse periódicamente la fórmula hemática. No se deje al alcance de los niños.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 226M2002, SSA IV

EEAR-109500/R2002