Cada gragea de liberación prolongada contiene:
Loratadina...................................... 2.5 mg
Sulfato de pseudoefedrina.......... 60.0 mg
Paracetamol................................ 500.0 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Antihistamínico, descongestionante, analgésico y antipirético. CLARIFRIOL® está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y el resfriado común, incluyendo congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito, cuando se acompañan de malestar general, dolor y fiebre.

CLARIFRIOL® combina la acción antihistamínica de la loratadina con la propiedad vasoconstrictora del sulfato de pseudoefedrina y los efectos analgésico/antipirético del paracetamol.

La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad antagónica selectiva de los receptores H1 periféricos.

La loratadina es absor­bida por completo, después de ser administrada vía oral. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente.

Tiene una vida media de eliminación del plasma de 9 horas; sin embargo, su actividad antihistamínica persiste durante 24 horas. Es metabolizada extensamente en el hígado y excretada por orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina es uno de los alcaloides naturales de la efedra, y actúa como agente vasoconstrictor para administración vía oral. Tiene un efecto simpaticomimético gradual pero constante, que facilita la descongestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores. La vida media del fármaco se ha determinado en aproximadamente 6 horas. Es excretado primariamente sin cambios en la orina.

El paracetamol se metaboliza fundamentalmente a nivel de los microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Se absorbe rápida y completamente cuando es administrado vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos; su vida media es de 2 horas después de una dosis terapéutica.

Las grageas de CLARIFRIOL® están contraindicadas en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes o a medicamentos adrenérgicos. También están contraindicadas en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días después de haberse suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa, hipertiroidismo, diabetes mellitus descompensada, enfermedad hepática o renal y con anticoagulantes.

Se debe advertir a los pacientes de no tomar paracetamol, antihistamínicos o simpaticomiméticos adicionales cuando se encuentren bajo tratamiento con CLARIFRIOL®.

No use este producto con otros que contengan paracetamol (acetaminofén).

Loratadina: A los pacientes con deterioro severo en la función hepática debe administrárseles una dosis menor, debido a que pueden presentar un aclaramiento reducido de la loratadina; por lo tanto, se recomienda como dosis inicial una gragea de CLARIFRIOL® cada 12 horas.

Sulfato de pseudoefedrina: Los medicamentos simpaticomiméticos deben administrarse con precaución en pacientes con obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática, enfermedad cardiovascular o diabetes mellitus compensada.

Los medicamentos simpaticomiméticos deben administrarse con precaución en pacientes tratados con digital.

Los medicamentos simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar crisis convulsivas o colapso cardiovascular asociado con hipotensión.

En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, crisis convulsi­vas, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe procederse con precaución cuando se administre una fórmula de liberación prolongada a pacientes ancianos.

No se use en el embarazo y la lactancia. No se ha establecido la seguridad del uso de CLARIFRIOL® durante el embarazo y, por lo tanto, este medicamento debe administrarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Como la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina se excretan en leche materna, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso del fármaco. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de CLARIFRIOL® en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

Los efectos adversos comúnmente reportados asociados al uso de loratadina han incluido fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, trastornos gastrointestinales como náusea y gastritis y síntomas alérgicos como erupciones cutáneas. En raras ocasiones, durante la comercialización de loratadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones. Los pacientes particularmente sensibles a los agentes simpaticomiméticos pueden experimentar estimulación leve. También se ha reportado náusea, somnolencia, cefalea, debilidad, mareo, taquicardia, palpitaciones, insomnio, nerviosismo, excitabilidad, agitación y midriasis. Debe considerarse la posibilidad de que se presenten otros eventos adversos asociados a los agentes simpaticomiméticos. Los eventos adversos asociados a la administración de paracetamol incluyen reacciones hematológicas y erupciones cutáneas. Después de administraciones prolongadas se han reportado efectos nefrotóxicos.

Loratadina: Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo, cambios electrocardiográficos).

Se debe tener precaución cuando se administran conjuntamente con otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Sulfato de pseudoefedrina: La administración de medicamentos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede dar lugar al desarrollo de reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.

Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden reducirse por los compuestos simpaticomiméticos.

Los medicamentos bloqueadores beta adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos.

El uso concomitante del sulfato de pseudoefedrina y el digital puede causar un aumento en la actividad del marcapasos ectópico.

Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

Paracetamol: Este medicamento puede incrementar la actividad de los anticoagulantes cumarínicos.

Los fármacos inductores de enzimas, como los barbitúricos y el alcohol, pueden acelerar el metabolismo del paracetamol y aumentar el riesgo de necrosis hepática resultante de la administración de dosis excesivas de paracetamol.

Loratadina: Se debe suspender la administración de medicamentos antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que estos medicamentos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. Sulfato de pseudoefedrina: El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición completa se logra en más de seis horas.

No se han reportado a la fecha.

Adultos, niños de 12 años de edad y mayores: Dos grageas de CLARIFRIOL® dos veces al día, cada 12 ­horas. No exceda las dosis recomendadas, podría ocurrir daño hepático.

En caso de sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático y coadyuvante, manteniéndolo durante todo el tiempo necesario.

Manifestaciones:

Loratadina: Se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea con dosis excesivas (40 a 180 mg).

Sulfato de pseudoefedrina: A dosis elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náusea, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, hipertensión, dificultad para la micción, debilidad muscular, tensión, ansiedad, inquietud e insomnio.

Algunos pacientes pueden presentar psicosis tóxicas con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circu­latorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Paracetamol: Los síntomas incluyen palidez, náusea, dolor abdominal, vómitos, hemorragia gastrointestinal, daño hepático, edema cerebral, necrosis tubular renal.

Una complicación grave de la sobredosis de paracetamol es la necrosis hepática aguda. En adultos y adolescentes, rara vez se ha reportado toxicidad hepática después de la ingestión de sobredosis aguda de menos de 10 gramos. La muerte es poco frecuente y ha sido reportada rara vez con sobredosis de menos de 15 g.

Los síntomas de toxicidad hepática pueden no ser aparentes inmediatamente. Los pacientes que han ingerido sobredosis de paracetamol pueden aparecer saludables durante los primeros tres días después de la ingestión de la sobredosis y después morir debido al daño hepático. Se ha reportado hiperglucemia e hipoglucemia después de sobredosis de paracetamol.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en ­forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser útiles por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable.

No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal.

Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben utilizar medicamentos estimulantes (analépticos). Pueden admi­nis­trarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las crisis convulsivas. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ayuda ventilatoria.

En caso de sobredosis de paracetamol, el lavado gástrico debe seguirse de administración intravenosa de N-acetilcisteína o metionina vía oral. Puede considerarse tratamiento adicional (más metionina, cisteamina intravenosa o N-acetilcisteína) sobre la base de los niveles plasmáticos de paracetamol y el tiempo transcurrido desde la ingestión de la sobredosis.

Caja con 6, 10, 12, 24 y 30 grageas de liberación prolongada para venta al público.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

No se deje al alcance de los niños. No exceda las dosis recomendadas, podría ocurrir daño hepático. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422. UNDRA, S. A. de C. V. Reg. Núm. 140M99, S. S. A. VI FEAR-03361200728/6RM2003