Cada gragea contiene:

Paracetamol.......................... 400 mg

Maleato de clorfenamina......... 4 mg

Clorhidrato de fenilefrina......... 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea

Cada 100 ml de Solución contienen:

Clorhidrato de fenilefrina....... 0.25 g

Maleato de clorfenamina....... 0.10 g

Paracetamol.......................... 10.00 g

Vehículo, c.s.p. 100.00 ml

Antihistamínico, analgésico, antipirético y descongestio­nante de las vías respiratorias.

Alivia la sintomatología presente en los cuadros de resfrío (cefalalgia, fiebre, dolor de cuerpo, rinorrea, estornudos) y descongestiona las vías respiratorias.

Fenilefrina es un antagonista selectivo alfa 1. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal. Como efecto de primer paso, es metabolizado por la monoaminooxidasa tanto a nivel intestinal como a nivel hepático. Su efecto se inicia rápidamente en un máximo de 10 a 20 minutos y persiste de 3 a 6 horas. Se absorbe por la mucosa, produciendo concentraciones plasmáticas máximas a los 20 ó 30 minutos (se metaboliza en el hígado e intestino por la monoaminooxidasa), radicando básicamente sus efectos en la vasoconstricción.

Clorfenamina es un antagonista H1. Es absorbida en el tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, las concentraciones pico son alcanzadas en 2 a 3 horas y tienen una duración de acción entre 4 a 6 horas; se distribuye en el organismo, incluyendo el SNC. Al administrarlo conjuntamente con los alimentos disminuye considerablemente la biodisponibilidad.

Su absorción por vía oral es mayor a 80%. La vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su volumen de distribución es de 1-10 l/kg. y su unión a proteínas plasmáticas es de 69-72%. Es excretada por la orina sin cambios. Se biotransforma a nivel hepático, hidroxilándose y conjugándose con glucuronato y se excreta por la orina. Su vida media es de 14 a 25 horas.

Paracetamol. Su efecto antipirético se debe a su acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo, lo que induce vasodilatación periférica y da lugar a un aumento del flujo sanguíneo en la piel, sudación y pérdida de calor. Sus efectos antipiréticos y analgésicos se inician en 30 minutos, son máximos en 1 a 3 horas y persisten por 3 a 4 horas. En dosis terapéuticas, se absorbe ­rápida y completamente desde cualquier punto del aparato ­di­gestivo. Se une poco a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los líquidos corporales. Expe­rimenta biotransformación en el hígado, principalmente por conjugación, formando glucurónidos inactivos; en caso de sobredosis, también intervienen oxidasas de función mixta o monooxigenasas con las cuales se producen metabolitos intermediarios que son capaces de formar uniones covalentes con macromoléculas biológi­cas, dando lugar a ne­crosis tisular. Su excreción se opera por vía renal en forma de metabolitos conjugados y en pequeñas cantidades de compuestos hidroxilados
y desacetilados; también se eliminan por la vía de la leche materna. Su vida media es de 1 a 4 horas.

El paracetamol no se debe administrar por tiempo prolongado, ya que puede provocar daño hepático.

No se conoce si los componentes del producto se excretan en la leche materna humana, sin embargo, como se sabe que ciertos antihistamínicos se excretan por esa vía, conviene no administrarlo a madres en etapa de lactación.

En dosis terapéuticas, el paracetamol es bien tolerado, aunque se han reportado raramente reacciones hematológicas. Erupciones cutáneas y otras reacciones como: náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal y metahemoglobinemia, ocurren ocasionalmente.

Fenilefrina.

Frecuentes: insomnio, espesamiento de las secreciones. Poco frecuentes: visión borrosa, dificultad para la micción, resequedad de mucosa, cefalalgia, confusión, palpitaciones, erupción cutánea. Raras: pulso rápido e irregular, trastornos de la conducta, discracias san­guíneas.

El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, u otros agentes depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina. La acción de los agentes coagulantes de administración oral puede ser inhibida por los antihistamínicos.

Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los vasopresores. En este caso, los de la fenilefrina.

Grageas:

Adultos: Una gragea cada 8 ó 12 horas, según la intensidad de las manifestaciones. No se recomienda su empleo en niños menores de 12 años.

Solución:

Niños menores de 2 años: 0.25 ml cada 4 a 6 horas.
Niños de 2 a 6 años: 0.5 ml cada 4 a 6 horas.
Niños de 6 a 10 años: 1 ml cada 4 a 6 horas.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito en el paciente aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. Se puede inducir el vómito con ipecacuana, con excepción de pacientes inconscientes; si no ocurre el vómito dentro de los 15 minutos, se debe hacer un lavado gástrico in-mediatamente.

Las soluciones de elección para el lavado gástrico son las salinas isotónicas y medio isotónicas. Los catárticos salinos atraen agua a los intestinos por ósmosis y por lo tanto pueden ser valiosos por su acción para diluir rápidamente el contenido intestinal. En algunos casos el tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben utilizar estimulantes, debe corregirse la acidosis y la pérdida de electrolitos. La apnea se trata con apoyo ventilatorio.

Caja con 12 grageas para venta al público.
Caja y frasco gotero etiquetado con 30 ml para venta al público.

Grageas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Solución oral: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre a pacientes con alergia a los componentes de la fórmula, a pacientes con glaucoma, pacientes diabéticos, pacientes hipertensos, pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO, pacientes con gastritis o úlcera péptica, pacientes con hipertrofia prostática ni en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Grageas: No debe darse a niños menores de 12 años, mujeres lactando ni durante el embarazo.

Solución oral: Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento no debe darse a niños menores de 2 años.
No debe administrarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas. 1 ml equivale a 20 gotas.

FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.

Regs. Núms. 78371 SSA VI y 88545 SSA IV
HEAR-04361203159/RM2004 y LEAR-405157/RM2001
Núm. entrada 06330010482606