Cada jeringa contiene:

Acetato de glatiramer* 20 mg/ml

Manitol 40 mg en una solución estéril de agua para inyección.

*Equivalente a 18 mg de glatiramer base.

COPAXONE^® está indicado para la reducción en frecuencia de las recaídas en pacientes ambulatorios (por ejemplo: los que pueden caminar sin ayuda), en esclerosis múltiple (EM) remitente, caracterizada por al menos dos ataques de disfunción neurológica sobre un periodo de dos años. COPAXONE^® no está indicado en EM progresiva primaria o secundaria.

El acetato de glatiramer es una sal acética de polipéptidos sintéticos, que contiene cuatro aminoácidos tal y como se encuentran en la naturaleza. L-ácido glutámico, L-alanina, L-tirosina y L-lisina, en rangos de fracción molar de 0.129-0.153, 0392-0.462, 0.086-0.100 y 300-0.374, respectivamente. El peso molecular medio del acetato de glatiramer está en un rango de 5,000-9,000 Dalton. No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacien­tes. La información obtenida in vitro y la infor­mación limitada obtenida de voluntarios sanos, indica que la absorción en la administración subcutánea de acetato de glatiramer es regular y una gran parte de la dosis es rápidamente degradada a fragmentos más pequeños, aun en el tejido subcutáneo.

Grupo farmacoterapéutico: Agente inmunomodulador. ATC código: L03AX13.

El mecanismo por el que el acetato de glatiramer ejerce su efecto en pacientes con EM no está totalmente dilucidado. A pesar de todo, está pensado para actuar por modificación de los procesos inmunes que se cree son responsables de la pato­génesis de la EM. Esta hipótesis, está avalada por hallazgos en estudios que han sido realizados con el fin de explorar la patogénesis de las encefalopatías alérgicas experimentales (EAW).

Una condición inducida en múltiples especies animales a través de la inmunización contra material derivado del sistema nervioso central, conteniendo mielina y usados normalmente como modelos de experimentación animal en EM.

Estudios en animales y en pacientes con EM sugieren que sobre su administración, el supresor específico del acetato de glatiramer para células T fue inducido y activado en la periferia.

Un total de 269 pacientes han sido tratados con COPA­XONE^® en tres ensayos controlados. El primero fue un estudio de dos años que involucró a 50 pacientes (COPAXONE^® n= 25, placebo n= 25), el segundo estudio incluyó 251 pacientes tratados por un periodo de hasta 35 meses (COPAXONE^® n= 125, placebo n= 126) y el tercer estudio fue uno de nueve meses que involucró a 239 pacientes (COPAXONE^® n= 119, placebo n= 120). En ensayos clínicos en pacientes con EM recibiendo COPAXONE^® se observó una reducción significativa en las recaídas en comparación con el grupo tratado con placebo. En el estudio controlado más largo, el rango de recaídas se redujo en 32% de 1.98 bajo placebo, hasta un 1.34 bajo acetato de glatiramer. Los datos de exposición, están disponibles hasta por seis años en 76 pacientes tratados con COPAXONE^®.

COPAXONE^® también ha demostrado efectos beneficiosos sobre placebo en los parámetros de MRI para las recaídas, remisiones de la EM. A pesar de todo COPAXONE^® no tiene efectos beneficiosos en la progresión de la minusvalía en recaídas-remisiones de pacientes con EM. No hay evidencia de que el tratamiento con COPAXONE^® tenga un efecto en pacientes con la enfermedad progresiva primaria o secundaria.

COPAXONE^® está contraindicado en las siguientes condiciones: hipersensibilidad al acetato de glatiramer o al manitol. Mujeres embarazadas.

Se debe administrar COPAXONE^® solamente de forma subcutánea. COPAXONE^® no debe administrarse a intervalos o por vía intramuscular. El comienzo del tratamiento con COPA­XONE^® debe ser supervisado por un neurólogo o un médico con experiencia en el tratamiento de la EM. El médico encargado del tratamiento debe explicar al paciente las reacciones asociadas al medicamento: vasodilatación (rubor), dolor en el pecho, disnea, palpitaciones o taquicardia, que pueden ocurrir en los minutos siguientes a la inyección de COPAXONE^®.

La mayoría de estos síntomas son de corta duración y se resuelven espontáneamente sin dejar secuelas. Si aparece un evento adverso grave, el paciente debe inmediatamente detener el tratamiento con COPAXONE^® y contactar con su médico o cualquier médico de urgencias. Se debe instaurar un tratamiento sintomático a discreción del médico. No hay evidencias que hagan pensar que algún grupo particular de pacientes está en especial peligro de sufrir estas reacciones.

A pesar de todo, se debe tener cautela cuando se administra COPAXONE^® a pacientes con desórdenes car­diacos preexistentes. Se debe seguir a estos pacientes con regularidad durante el tratamiento. Raras veces se han descrito convulsiones y/o anafilaxis o reacciones alérgicas. Pueden ocurrir reacciones graves de hipersensibilidad (por ejemplo: broncospasmo, anafilaxis o urticaria), aunque raras veces se han descrito. Si las reacciones son graves, se debe instaurar un tratamiento apropiado y se deberá retirar COPAXONE^®.

Se detectaron anticuerpos reactivos al acetato de glatiramer en el suero de pacientes durante el tratamiento diario crónico con COPAXONE^®. Los niveles alcanza­dos fueron máximos después de un tratamiento con una duración media 3-4 meses y, de ahí se declinaron y se estableció en un nivel ligeramente superior al nivel base.

No hay evidencias que hagan pensar que estos anti­cuerpos reactivos al acetato de glatiramer lo neutra­licen o que su formación pueda afectar la eficacia clínica del COPAXONE^®. Se debe monitorear la función renal en pacientes con alteración de la misma durante el tiempo que estén bajo tratamiento con COPAXONE^®.

Mientras que no haya evidencias de deposición de complejos inmunológicos a nivel glomerular en pacientes, las posibilidades no pueden ser excluidas.

Embarazo: No hay información adecuada del uso de acetato de glatiramer en mujeres embarazadas. Estudios en modelos animales son insuficientes con respecto a los efectos en el embarazo, desarrollo embrionario fetal, parto y desarrollo posnatal; el riesgo potencial para los humanos es desconocido. COPAXONE^® no debe usarse durante el embarazo.

Se debe considerar una pro­tec­ción contraceptiva durante la utilización de este produc­to.

Lactancia: No se dispone de la información relativa a la excreción del acetato de glatiramer, sus metabolitos o sus anticuerpos en la leche humana. Se debe ejercer cautela cuando COPAXONE^® sea administrado a una mujer en periodo de lactancia. Se debe tener en consideración el riesgo relativo y los beneficios para la madre y el niño.

En todos los ensayos clínicos realizados, reacciones en el lugar de inyección, han resultado ser los efectos adversos más comúnmente notificados por la mayoría de los pacientes que recibieron COPAXONE^®. En estudios contro­lados, la proporción de pacientes que notificaron estas reacciones, al menos uno, fue mayor en los que seguían el tratamiento con COPAXONE^® (82%), que los de placebo inyectado (48%).

Las reacciones en el lugar de la inyección que se notificaron con más frecuencia fueron dolor, eritema, peso, prurito, edema, inflamación e hipersensibilidad.

Se ha descrito una reacción asociada con al menos uno o más de los síntomas siguientes: vasodilatación, dolor de pecho, disnea, palpitación o taquicardia, como una reacción inmediata posinyección.

Esta reacción puede ocurrir en minutos a la inyección del COPAXONE^®.

Al menos un comprobante de esta reacción inmediata posinyección fue notificada, al menos una vez, por 41% de los pacientes que estaban recibiendo COPAXONE^®, comparado con 20% de los pacientes que estaban recibiendo placebo.

Todas las reacciones adversas, que fueron notificadas más frecuentemente en COPAXONE^® vs pacientes tratados con placebo, están presentadas en la siguiente tabla.

Esta información ha sido derivada de tres ensayos pi­loto, doble ciego, placebo-controlados con 269 pacientes con EM tratados con COPAXONE^® y 217 pacientes con EM tratados con placebo por un periodo de 35 meses.

Efectos en la facultad de manejar y conducir maquinaria. No hay estudios realizados en los efectos que se producen en la facultad de manejar y conducir maquinaria.

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Las interacciones entre COPAXONE^® y otros medicamentos, no han sido formalmente evaluadas. No hay datos de interacciones con interferón beta.

Una incidencia incrementada de reacciones en la zona de inyección, ha sido observada en pacientes que han recibido concurrentemente corticosteroides y COPAXONE^®.

Los trabajos in vitro sugieren que el acetato de glatira­mer en sangre, se fija de forma masiva a proteínas plas­máticas, pero no es desplazado por, y no desplaza el mismo, a fenitoína y carbamacepina. Aun así, al tener COPAXONE^®, teóricamente la capacidad potencial de afectar a la distribución en la unión a proteínas, se debe monitorear con cuidado el uso concomitante de estos medicamentos. COPAXONE^® no debe mezclarse con otros medica­mentos.

No se conocen hasta el momento.

La información preclínica obtenida de estudios basados en la seguridad farmacológica, toxicidad, dosis repetida, toxicidad en la reproducción, genotoxicidad y carcinogénesis, reveló que no hay un riesgo especial para los humanos.

Debido a la falta de información farmacocinética en humanos, no se pueden establecer los márgenes de exposición entre humanos y animales. La deposición de complejos autoinmunes en el glomérulo del riñón, fue notificada en un pequeño número de ratas y monos tratados durante un periodo de al menos seis meses. En un estudio de 2 años de duración, no se observó deposición de dichos complejos autoinmunes. Se notificaron reacciones de anafilaxis en animales sensibles (cuyos y ratones). Se desconoce la relevancia de estos datos para hu­manos.

La dosis recomendada en adultos es de 20 mg de acetato de glatiramer (una jeringa prellenada), administrada como una inyección subcutánea una vez al día. En la actualidad se desconoce por cuánto tiempo se debe tratar al paciente.

Se debe tomar una decisión concerniente al tratamiento de larga duración bajo las bases del individuo tratado y siempre por su médico.

Uso pediátrico: No se puede recomendar el uso de COPAXONE^® en pacientes menores de 18 años, puesto que la seguridad y eficacia del medicamento no han sido establecidas en esta población.

Uso en la tercera edad: COPAXONE^® no tiene estudios específicos en ancianos.

Uso en pacientes con función renal alterada: COPA­XONE^® no tiene estudios específicos en pacientes con alteración renal.

Los pacientes deben ser instruidos en técnicas de auto­administración y deben ser supervisados, por un profesional de la salud, la primera vez que se inyecten en los 30 minutos siguientes a la administración.

Cada día se debe escoger un sitio diferente de inyección; esto reducirá las posibilidades de irritación o dolor en el sitio de inyección.

Los sitios para la autoadministra­ción (inyección), incluyen el abdomen, brazos, nalgas y muslos.

Se han notificado unos pocos casos de sobredosis con COPA­XONE^® (hasta 80 mg de acetato de glatiramer). En estos casos no estuvieron asociados con ninguna reacción adversa excepto las ya mencionadas (véase Reacciones secundarias y adversas).

No hay experiencias clínicas con dosis superiores a 80 mg de acetato de glatiramer. En ensayos clínicos, en los que se administraba diariamente dosis de hasta 30 mg de acetato de glatiramer por periodos de hasta 24 meses, no se apreciaron eventos asociados con reacciones adversas, excepto los mencionados (véase Reacciones secundarias y adversas). Se deben monitorear los pacientes en caso de sobredosis y se debe instaurar una terapia sintomática y de ­soporte.

Venta público: Caja con 28 jeringas prellenadas conteniendo cada jeringa un volumen de inyección de 1.0 ml.

Sector Salud: Caja con 28 jeringas prellenadas conteniendo cada jeringa un volumen de inyección de 1.0 ml con el genérico Acetato de Glatiramer, clave 4363.

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele. Si no pueden ser almacenados en el frigorífico, pueden ser almacenados a temperatura ambiente (15 a 25°C), durante 7 días. No exponga el producto a temperaturas elevadas. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica. No se deja al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No debe administrarse en menores de 18 años ni en ancianos. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Israel por:

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Importado por:

LEMERY, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 380M2004, SSA IV

KEAR-05330020510551/RM2005