CILOXAN® SOLUCIÓN OFTÁLMICA
Cada 100 ml contienen:
Clorhidrato de ciprofloxacino........ 0.300 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
CILOXAN® UNGÜENTO OFTÁLMICO
Cada g contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino........ 0.350 g equivalentes a 0.3 g de ciprofloxacino base
Excipiente, c.b.p. 1 g.

CILOXAN® Solución y Ungüento oftálmicos está indicado en el tratamiento de las infecciones oculares bacterianas causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Úlceras corneales: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo viridans. Conjuntivitis: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica.

El ciprofloxacino es un antibacteriano del grupo de las quinolonas, efectivo contra un amplio espectro de patógenos oculares grampositivos y gramnegativos cuyo mecanismo de acción disminuye el riesgo de resistencia bacteriana, ya que inhibe la DNA girasa bacteriana lo que causa interferencia del DNA y evita la transcripción y replicación bacterianas.

El ciprofloxacino difiere de otros fármacos del grupo de las quinolonas en que ésta posee un anillo ciclopropil en la posición 1 de la molécula, lo que le confiere una mayor actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en relación con otras quinolonas de uso tópico ocular.





Los niveles plasmáticos de CILOXAN® solución oftálmica en voluntarios sanos luego de un esquema de dosificación tópica de 7 días (que se usaría normalmente para tratar la conjuntivitis bacteriana) variaron desde no cuantificables hasta mediciones pico promedio de 4.7 ng/ml. Para propósitos de comparación, los niveles plasmáticos obtenidos después de la dosificación tópica con CILOXAN® solución oftálmica son aproximadamente 450 veces menores que los vistos luego de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino.

Los voluntarios sanos no exhibieron valores de laboratorio anormales renales, hepáticos, sanguíneos, después de la administración tópica de CILOXAN® solución oftálmica. Los niveles de CILOXAN® solución oftálmica en las lágrimas determinados luego de una sola administración por HPLC fase inversa en voluntarios sanos mostraron que se mantienen concentraciones efectivas hasta por 4 horas luego de la dosificación.

La concentración promedio de 18.9 mg/ml de ciprofloxacino en las lágrimas 4 horas después del tratamiento fue altamente significativa (p < 0.005) y está muy por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus y Pseudomonas spp.

CILOXAN® solución oftálmica penetra rápidamente el tejido corneal.

El uso de CILOXAN® solución oftálmica, para tratar la queratitis bacteriana severa requiere que se alcancen concentraciones estromales adecuadas de la droga que excedan la CIM90 para patógenos oculares comunes.

Se ha reportado que la dosificación con CILOXAN® cada 15 minutos por cuatro horas proporciona niveles adecuados de ciprofloxacino en plasma de hasta 1,109 µg/gm (media 172.7 µg/gm) en sujetos con epitelio corneal intacto y hasta 2,683 µg/gm (media 938.3 mg/gm) en sujetos en los cuales el epitelio corneal ha sido erosionado.

Estos datos sugieren que bajo el régimen de dosificación recomendado CILOXAN® produce niveles tisulares cor­neales que exceden en mucho los niveles de CIM90 para todos los patógenos oculares comunes.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula y/o antecedentes de hipersensibilidad a otras quinolonas.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

CILOXAN® solución y ungüento oftálmicos deberán usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial del feto. Se desconoce si el ciprofloxacino aplicado tópicamente se excreta en leche humana; sin embargo, el ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado ciprofloxacino en la leche materna después de una dosis oral única de 500 mg.

Ardor o incomodidad local en el momento de la instilación. Durante la administración frecuente de ciprofloxacino en pacientes con úlcera corneal se ha observado la presencia de precipitados cristalinos en la córnea en aproximadamente el 17% de los pacientes, que desaparecen al disminuir la dosis y concluir el tratamiento. Otras reacciones secundarias menos frecuentes son sensación de cuerpo extraño, prurito, hiperemia conjuntival y mal sabor después de la instilación.

No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con ciprofloxacino oftálmico. Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas ha resultado en el aumento de los niveles séricos de teofilina, alteraciones en el metabolismo de la cafeína, incremento del efecto de los anticoagulantes orales, como warfarina y sus derivados, y se ha asociado con elevaciones transitorias de los niveles séricos de creatinina en pacientes que reciben ciclosporina en forma concomitante.

La administración de ciprofloxacino tópico puede alterar el resultado de estudios bacteriológicos oculares.

Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones, con hasta seis veces la dosis habitual de la dosificación humana por vía oral, no han revelado evidencia de daño a la fertilidad o lesión fetal debido al ciprofloxacino. La administración de ciprofloxacino en conejos a dosis orales de 30 a 100 mg/kg, produjo alteraciones gastrointestinales resultando en pérdida de peso de la madre y un aumento en la incidencia de abortos. No se observó efecto teratogénico con ninguna de las dosis. Después de la administración intravenosa, a dosis de hasta 20 mg/kg, no se produjo toxicidad materna, embriotoxicidad o teratogenicidad.

Oftálmica.

Úlceras corneales: CILOXAN® solución oftálmica: Dos gotas en el ojo afectado cada 15 minutos durante las primeras 6 horas y posteriormente dos gotas en el ojo afectado cada 30 minutos por el resto del primer día.

Durante el segundo día, la dosis es de dos gotas en el ojo afectado cada hora.

Del tercero al decimocuarto día, la dosis es de dos gotas cada 4 horas.

El tratamiento se puede prolongar más de 14 días, si la reepitelización corneal no se ha completado.

CILOXAN® ungüento: Aplicar la cantidad equivalente a una tira de ½ pulgada en el saco conjuntival cada 1-2 horas en forma ininterrumpida durante los primeros dos días; posteriormente aplicar una tira de ½ pulgada cada cuatro horas durante un periodo de hasta 12 días.

Conjuntivitis bacteriana: CILOXAN® solución oftálmica: dos gotas en el ojo afectado cada dos horas durante las horas de vigilia por dos días y posteriormente dos gotas cada 4 horas durante los 5 días subsecuentes.

CILOXAN® ungüento: Aplicar la cantidad equivalente a una tira de ½ pulgada en el saco conjuntival tres veces al día durante los primeros dos días; posteriormente aplicar una tira de ½ pulgada dos veces al día durante los 5 días subsiguientes.

La sobredosis tópica de CILOXAN® solución y ungüento oftálmicos puede ser retirada del ojo (s) con agua tibia corriente.

CILOXAN® solución oftálmica: Frasco gotero Droptainer® con 5 ml. CILOXAN® ungüento oftálmico: Tubo con 3.5 g.

Manténgase en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Dosis: la que el médico señale. Vía de administración: oftálmica. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V. Regs. Núms. 125M94 y 581M95, S. S. A. FEAR-304588/99 y FEAR-404979/99